Целебрекс

Целебрекс – это современное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее комплексом действий – устраняет болезненные ощущения, снижает температуру тела при лихорадках, блокирует воспалительные процессы. 

Функциональность обусловлена наличием активного компонента целекоксиба. Не влияет на процессы желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Целебрекса после приема внутрь наступает спустя 3 часа. Далее препарат полностью связывается с плазменными белками и равномерно распределяется по всему организму. Отмечается способность Целебрекса проникать через естественные защитные барьеры организма.

Целебрекс вызывает значительно меньше побочных эффектов, чем другие препараты группы НПВС. Назначается только взрослым.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2.

Условия продажи из аптек

Можно купить без рецепта врача.

Цена

Сколько стоит Целебрекс в аптеках? Средняя цена находится на уровне 178 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Основным действующим компонентом препарата является целекоксиб, его содержание в одной капсуле может составлять 200 и 400 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Фармакологический эффект

Механизм действия активного вещества целекоксиба состоит в подавлении ЦОГ-2, которые активируются в ответ на выделение биологических веществ после начала воспаления. Лекарство обладает болеутоляющим, жаропонижающим действием и оказывает противовоспалительный эффект. По данным исследований, Целебрекс эффективен в снижении заболеваемости раком толстого кишечника. Препарат не влияет на течение естественных функций тромбоцитов, желудка и кишечника, снижает риск образования язв и осложнений, по сравнению с прочими НПВС.

Противовоспалительный медикамент не влияет на смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, повышает вероятность нефатального инфаркта, но снижает вероятность возникновения нефатального инсульта. Препарат отлично всасывается из пищеварительного тракта, достигает максимальной концентрации через 2-3 часа после применения. Жирная пища увеличивает этот показатель до 6-7 часов. В результате биотрансформации образуется три метаболита, выделяемых через печень.

Показания к применению

Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:

Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Относительные противопоказания:

С осторожностью следует назначать Целебрекс пациентам, являющимся медленными метаболизаторами, а также при подозрении на данное состояние.

Назначение при беременности и лактации

Показания к Целебрексу у беременных женщин должны тщательно оцениваться врачами. Данный препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза от проводимой терапии будет значительно больше, чем потенциальный риск развития патологии у плода.

В последнем триместре беременности Целебрекс противопоказан, т.к. он может нарушить сократительную активность матки в родах и привести к преждевременному закрытию овального окна.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Целебрекс принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

1. При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.
2. При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.
3. При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.
4. При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. 

Побочные реакции

Целебрекс имеет следующие побочные действия:

1. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, экхимозы, анемия.
2. Со стороны мочевыделительной системы: инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
3. Со стороны периферической и центральной нервной систем: бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса, сонливость, беспокойство, спутанность сознания.
4. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение, аритмия, тахикардия, приливы, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, симптомы застойной сердечной недостаточности.
5. Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, фарингит, синусит, ринит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.
6. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, абдоминальная боль, вздутие живота, заболевания зубов, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, изъявление пищевода, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, перфорация кишечника.
7. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, болезненные высыпания, ангионевротический отек.

Симптомы передозировки

Зачастую при передозировке средством Целебрекс наблюдается значительное усиление побочных явлений. В случае интоксикации организма данным медикаментом следует проводить немедленное симптоматическое лечение.

Особые указания

Целебрекс может оказать влияние при диагностике инфекции, что связано с его жаропонижающим действием.

Сердечно-сосудистая система

Как и все коксибы, целекоксиб увеличивает риск тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркта миокарда, тромбообразования, инсульта), что может стать причиной летального исхода. Риск данных побочных эффектов возрастает по мере увеличения дозы и длительности курса приема препарата, а также у больных с повышенным риском или имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Для снижения риска реакций, описанных выше, следует принимать препарат в минимально эффективной дозе; курс приема препарата должен быть как можно короче (на усмотрение врача).

При приеме ингибиторов ЦОГ-2 пациентами в первые 10-14 дней после аортокоронарного шунтирования увеличивается риск инфаркта миокарда, а также нарушений мозгового кровообращения.

Целебрекс не может служить заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике тромбоэмболии, что объясняется его слабым действием на функцию тромбоцитов.

Целебрекс, как и другие НПВП, способен повышать артериальное давление, в связи с чем при приеме препарата необходим регулярный контроль артериального давления.

ЖКТ

При приеме целекоксиба описаны крайне редкие случаи изъязвления, перфорации и кровоточивости ЖКТ; наивысший риск – у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту, у пациентов с язвой, кровотечениями и воспалительными заболеваниями в стадии обострения в анамнезе и у пожилых людей. Также риск кровотечения из ЖКТ повышен у больных, принимающих перорально глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП (длительно), употребляющих алкоголь, курящих. Наивысший риск развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ – у пожилых и ослабленных больных.

Почки

Целебрекс не более, чем другие НПВП, способен оказывать токсическое действие на функцию почек. С осторожностью следует применять препарат больным с нарушением функции почек, печени, сердечной недостаточностью, а также людям преклонного возраста. У данных групп пациентов должна тщательно контролироваться функция почек. При дегидратации сначала нужно провести регидратацию, а затем начинать курс лечения Целебрексом.

Печень

При нарушении функции печени средней тяжести начальная доза Целебрекса должна быть снижена вдвое. При тяжелом нарушении функции печени препарат противопоказан.

Есть сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени), в основном начавшихся через 1 месяц после начала приема целекоксиба (в частности, фульминантном гепатите, некрозе печени, печеночной недостаточности).

Пациенты с нарушением функции печени, а также с его симптомами нуждаются в тщательном наблюдении во время терапии Целебрексом, чтобы избежать тяжелых реакций со стороны печени.

Кожные покровы

Имеются сообщения о крайне редких серьезных (иногда фатальных) реакциях со стороны кожных покровов (в частности, эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, синдроме Стивенса – Джонсона). Особенно повышен риск данных осложнений в первый месяц приема препарата. При появлении изменений на слизистых оболочках, кожной сыпи или иных симптомов гиперчувствительности терапию Целебрексом рекомендовано прекратить.

Терапия глюкокортикостероидами

Не следует применять целекоксиб с целью терапии глюкокортикостероидной недостаточности.

Угнетение функции изофермента CYP2D6

На время приема целекоксиба необходимо снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в связи с тем, что целекоксиб является умеренным ингибитором данного изофермента.

Задержка жидкости и отеки

При приеме Целебрекса повышается риск задержки жидкости и отеков, поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам, склонным к задержке жидкости, или тем, чье состояние ухудшается из-за нее. Больные с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе должны находиться под наблюдением.

Влияние на способность управления автотранспортом

Влияние целекоксиба на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами не описано, однако, ввиду того, что препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, следует соблюдать осторожность, выполняя потенциально опасные виды деятельности.

Совместимость с другими препаратами

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т.ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Отзывы пациентов

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Целебрекс:

1. Евгений. Препарат весьма эффективный. Предпочитаю использовать короткими курсами в 5-7 дней, когда суставные боли донимают достаточно сильно. Ибо чревато — имеет место быть постоянная терапия варфарином. Приходится прикрывать нольпазой и следить за МНО, благо «Коагучек» под руками. Пока в плане нехороших последствий проносило (тьфу-тьфу).
2. Вера. Год назад мне поставили диагноз острый артрит. У меня жутко болели пальцы, суставы, я не могла ничего делать руками. Врач прописал Целебрекс и посоветовал пройти курс физиопроцедур. Сочетание этих двух видов терапии дало отличный результат – мои пальцы стали более гибкими, боли практически не беспокоят. Правда, при приеме капсул иногда меня тошнит.
3. Татьяна. Единственный препарат, который реально быстро помогает, не сильно влияет на желудок, а главное на печень… Аркоксиа мне вообще не помогает, поднимает давление и печеночные пробы. Главное найти свой препарат. Я его нашла. На время лечения разжижать кровь надо омега-3 большими дозами. Не менее 2 грамм в сутки.

Аналоги

По активному действующему веществу и фармакологическому действию выделяют следующие аналоги медикаментозного средства, выпускаемые в формате капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре +15…+30 °С. Срок годности – 3 года.

Целебрекс — советы и рекомендации на KrasoteDiet.ru

Жизнь в современном мире изобилует множеством факторов, которые отрицательно отражаются на здоровье человека. Основные из них – плохая экология, сомнительное качество продуктов питания, загрязненная питьевая вода, некачественное медицинское обслуживание, а также стрессовые ситуации и вредные привычки. Поэтому так важно уделять внимание регулярному оздоровлению организма с помощью различных методов и средств. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!